5-kloro-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoksifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidin-2,4-diamin CAS 1197958-12-5

Deskripsi Produk:

5-kloro-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoksifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidin-2,4-diamin CAS 1197958-12-5

 

Sinonim:

AP26113;(2-((5-Kloro-2-((4-(4-(dimetilamino)piperidin-1-il)-2- methoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)ami;

 

Sifat Kimia & Fisika

Bentuk: padat

Massa jenis:1,3±0,1 g/cm³

Titik Didih:737,6±70,0 derajat pada 760 mmHg

Rumus Molekul:C26H34ClN6O2P

Berat Molekul:529.014

Titik Nyala: 399,9±35,7 derajat

Massa Tepat:528.216919

PSA :95.66000

LogP:1.10

Tekanan Uap:{{0}}.0±2,4 mmHg pada 25 derajat

Indeks Refraksi :1,626

 

Kegunaan:

AP26113 merupakan inhibitor ALK yang efektif dengan IC50 sebesar 0,62 nM, yang dapat mengatasi resistensi Crisotinib yang dimediasi oleh mutasi L1196M.

AP26113 sangat efektif pada sel H3122 yang sensitif dan resistan terhadap obat, mengurangi pertumbuhan sel, menghambat ALK fosfat, dan menginduksi apoptosis sel dengan cara yang bergantung pada dosis. AP26113 bekerja pada sel H3122 dan H3122CR, mereduksi p-ALK dengan IC50 masing-masing 7,4 dan 16,8 nM. AP26113 bekerja pada sel Ba/F3 yang mengekspresikan tipe liar atau EML4-ALK Mutan, mengurangi jumlah sel, dengan IC50 masing-masing sebesar 10 nM dan 24 nM. AP26113 menghambat pertumbuhan garis sel SU-DHL-1, H3122, dan Ba/F3-EML4-ALKv1, dengan nilai GI50 masing-masing sebesar 9nM, 4nM, dan 13nM. AP26113 bekerja pada lini sel Karpas-299, SU-DHL-1, dan L-82, menghambat fosforilasi ALK dengan IC50 masing-masing sebesar 3,2 nM, 1,5 nM, dan 2,1 nM. AP26113 bekerja pada sel Karpas-299 dan H3122, menghambat fosforilasi ALK dan ERK dengan cara yang bergantung pada dosis. AP26113 bekerja pada lini sel Ba/F3 (termasuk EML4-ALK tipe liar) dan lini sel Ba/F3 (termasuk EML Mutan4-ALKG1269S) untuk menghambat pertumbuhan sel, dengan IC50 masing-masing sebesar 11nM dan 16nM. AP26113 bekerja pada lini sel Ba/F3 (termasuk EML4-ALK tipe liar) dan lini sel Ba/F3 (termasuk EML Mutan4-ALKE1210ChemicalbookK) untuk menghambat pertumbuhan sel dan fosforilasi ALK, dengan IC50 sebesar 74 nM dan 335 nM masing-masing. AP26113 (10mg/kg-75mg/kg) sangat efektif dalam model transplantasi tumor tikus mutan anti PF-02341066 EML4-ALK. AP26113 bekerja pada tumor yang mengekspresikan EML4-ALK, G1269S, dan L1196M Mutan tipe liar dengan dosis 25 mg/kg, 50 mg/kg, dan 50 mg/kg untuk menginduksi regresi tumor. AP26113 bekerja pada sel Ba/F3 yang mengekspresikan EGFR-DEL, menghambat fosforilasi dan aktivitas EGFR, dengan IC50 masing-masing 75 nM dan 114 nM. AP26113 bekerja pada sel Ba/F3 yang mengekspresikan EGFR DEL/T790M, menghambat fosforilasi dan aktivitas EGFR, dengan IC50 masing-masing 15 dan 281nM. AP26113 bekerja pada garis sel NSCLC yang mengekspresikan EGFR DEL (HCC827), menghambat fosforilasi EGFR dengan IC50 62 nM dan juga menghambat pertumbuhan sel dengan GI50 165 nM. AP26113 bekerja pada garis sel HCC827 yang mengekspresikan EGFR DEL/T790M, menghambat fosforilasi EGFR dengan IC50 sebesar 59nM dan juga menghambat pertumbuhan sel dengan GI50 sebesar 245nM.AP26113 bekerja pada sel HCC78 NSCLC, secara efektif menghambat sinyal dan sinyal yang didorong oleh SLC34A{104}}ROS proliferasi, dan efek ini bergantung pada dosis.

 

Jika Anda tertarik dengan produk kami atau memiliki pertanyaan, jangan ragu untuk menghubungi kami!

 

Produk yang dipatenkan ditawarkan untuk tujuan penelitian dan pengembangan saja. Namun, tanggung jawab akhir sepenuhnya berada di tangan pembeli.

Tag populer: 5-kloro-2-n-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoksifenil]-4-n- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidin-2,4-diamina cas 1197958-12-5, produsen, pemasok, pabrik, beli, tersedia

• Sepasang: BDTX-189,CAS 2414572-47-5
• Berikutnya: (2R)-2,4-Dimetil-1-Asam piperazinekarboksilat 4-[(3-kloro-2-fluorofenil)amino]-7-metoksi -6-quinazolinil Ester CAS 1626387-80-1