Apalutamide (ARN-509) CAS 956104-40-8

Deskripsi Produk:

Nama produk: Apalutamide (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Sinonim:

4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3,4]oktan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide;

Benzamide,4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3,4]okt-5-yl]-2-fluoro-N-metil;

Sifat Kimia & Fisik:

Penampilan: Bubuk putih ke off-white

Alat Tes :≥99,0%

Massa jenis:1,6 g/cm3

Titik leleh:190-192°C

DMSO kelarutan pada 25 ° C: 18mg / ml

Air Kelarutan pada suhu 25°C: Tidak Larut

Etanol Kelarutan pada 25 ° C: 5mg / ml

Apalutamide (INN) (nama kode perkembangan ARN-509, juga JNJ-56021927) adalah antiandrogen non-steroid yang sedang dikembangkan untuk pengobatan kanker prostat. Ini mirip dengan enzalutamide baik secara struktural maupun farmakologis, bertindak sebagai antagonis kompetitif selektif dari reseptor androgen (AR), tetapi menunjukkan beberapa keuntungan, termasuk potensi yang lebih besar dan berkurangnya permeasi sistem saraf pusat. Apalutamide mengikat lemah dengan reseptor GABAA mirip dengan enzalutamide, tetapi karena konsentrasi pusat yang relatif lebih rendah, mungkin memiliki risiko kejang yang lebih rendah dibandingkan.

Obat ini telah ditemukan efektif dan ditoleransi dengan baik dalam uji klinis sejauh ini, dengan efek samping yang paling umum dilaporkan termasuk kelelahan, mual, sakit perut, dan diare.

Apalutamide saat ini dalam uji klinis fase III untuk kanker prostat tahan kebiri.

Baru-baru ini, mutasi F876L yang diperoleh dari AR yang diidentifikasi dalam sel kanker prostat lanjut ditemukan untuk menganugerahkan resistensi terhadap enzalutamide dan apalutamide. Antiandrogen yang lebih baru, darolutamide (ODM-201), tidak terpengaruh oleh mutasi ini, juga tidak ditemukan terpengaruh oleh mutasi AR lain yang diuji / terkenal.; Apalutamide mungkin efektif dalam subset pasien kanker prostat dengan resistensi yang diperoleh terhadap asetat abiraterone.

Jika Anda tertarik dengan produk kami atau memiliki pertanyaan, jangan ragu untuk menghubungi kami!

Produk di bawah paten hanya ditawarkan untuk tujuan R & D. Namun, tanggung jawab akhir terletak secara eksklusif dengan pembeli.

Tag populer: apalutamide (arn-509) cas 956104-40-8, produsen, pemasok, pabrik, membeli, dalam stok

• Sepasang: 8-bromo-7-tapi-2-ynyl-3-metil-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)metil]purine-2,6-dione CAS 853029-57-9
• Berikutnya: 2,6-diamino-5-nitroso-1H-pyrimidin-4-satu CAS 2387-48-6