Asam Obetikolat CAS 459789-99-2

Deskripsi Produk:

Nama Produk: Asam Obeticholic CAS NO: 459789-99-2

Sinonim:

(3α, 5β, 6α, 7α) -6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic Acid;

Asam 3α, 7β-Dihydroxy-6α-ethyl-5β-cholan-24-oic;

Amp&kimia; Properti fisik:

Penampilan: Serbuk kristal putih sampai putih pudar

Pengujian: ≥99.0%

Densitas: 1.091g / cm³

Titik lebur: ＞ 98 ℃

Titik didih: 562,9 ℃ pada 760 mmHg

Titik Nyala: 308,3 ℃

Indeks bias: 1,529

Tekanan Uap: 0mmHg pada 25 ° C

PSA: 77.7600

LogP: 5.1140

Kelarutan: Dioksan (Sedikit), DMSO (Sedikit), Metanol (Sedikit);

Kategori: Standar; Steroid; Aktivator dan Inhibitor Enzim; Kotoran / Metabolit Obat Farmasi / API;

Informasi keselamatan:

Kode HS: 2918990090

Penyimpanan:Disimpan dalam wadah tertutup baik dan kering. Jauhkan dari kelembaban dan cahaya / panas yang kuat.

Aplikasi:

1. Asam 6α-ethyl-chenodeoxycholic telah dikenal sebagai INT-747. Ini sedang dalam pengembangan sebagai agen farmasi untuk beberapa penyakit hati dan gangguan terkait;

2. Asam kolan-24-oat, 6-etil-3,7-dihidroksi-, (3α, 5β, 6α, 7α, 8ξ) -, merupakan turunan dari asam empedu Asam Chenodeoxycholic.

Pabrik kami memproduksi Obeticholic Acid CAS 459789-99-2, teknologi matang, keluaran stabil, jaminan kualitas.

Status Persediaan: Ada Stok.

Kami dapat memberikan sertifikat analisis aicd 6-Ethylchenodeoxycholic (COA), CAS 459789-99-2 Metode Analisis (MOA), 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID Rute sintesis (ROS ), (3alpha, 5beta, 6alpha, 7alpha) -6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid Material Safety Data Sheet (MSDS) dan dukungan lainnya untuk Anda!

Asam obeticholic dikembangkan oleh Intercept Pharmaceutical Company of the United States. Paten majemuknya diajukan di Amerika Serikat pada tahun 2001, dan nomor patennya adalah US7138390. Saat ini, tidak ada paten majemuk yang diajukan di China. Asam obetikolat adalah obat pertama yang dikembangkan untuk pengobatan penyakit hati kolestatik dalam 20 tahun, untuk pasien yang tidak sepenuhnya merespons atau tidak dapat mentolerir asam ursodeoksikolat.

Efek farmakologis: PBC adalah kolestasis kronis yang disebabkan oleh displasia saluran empedu atau metabolisme asam empedu. Ini melarutkan lipid dalam membran sel, mengubah permeabilitas, dan mengalir keluar dari isi sel, dan akhirnya berkembang menjadi penyakit fibrosis hati dan sirosis. Saat ini, obat klinis utama untuk pengobatan PBC adalah asam ursodeoxycholic, yang terutama merangsang sekresi hepatobilier melalui jalur molekul pensinyalan intraseluler mitogen-activated protein kinase (MAPK) dan melindungi sel epitel dari penghancuran asam empedu.

Asam Obeticholic (Obeticholic Acid), juga dikenal sebagai 6-ethylchenodeoxycholic acid, adalah turunan baru dari asam chenodeoxycholic (CDCA) dalam asam empedu primer manusia. Ini adalah reseptor X turunan farnesoid (FXR). ) Dari ligan alami. Asam obetikolat adalah agonis reseptor X farnesoid, yang secara tidak langsung menghambat ekspresi gen sitokrom 7A1 (CYP7A1) dengan mengaktifkan reseptor farnesoid X. Karena CYP7A1 adalah enzim pembatas laju biosintesis asam empedu, asam obeticholic dapat menghambat sintesis asam empedu dan digunakan untuk mengobati sirosis bilier primer dan penyakit hati berlemak non-alkohol. Asam obeticholic berhasil dikembangkan oleh Intercept Pharmaceuticals di Amerika Serikat. Ini adalah obat pertama yang dikembangkan untuk pengobatan penyakit hati kolestatik dalam 20 tahun. Penelitian ini untuk pasien yang tidak merespons secara memadai atau tidak dapat mentolerir obat pengobatan standar lama asam ursodeoxycholic. Dalam uji klinis fase III terkontrol plasebo, asam obeticholic (OCA) meningkatkan kadar dua biomarker yang terkait dengan penurunan risiko transplantasi hati. Titik akhir gabungan dari studi klinis adalah bahwa alkali fosfatase berkurang setidaknya 15%, aktivitas alkali fosfatase serum lebih rendah dari 1,67 kali batas atas normal, dan bilirubin berada dalam kisaran normal, alkali fosfatase digunakan untuk menunjukkan penyakit hati yang parah. Sebuah biomarker derajat.

Asam obeticholic juga sedang diuji untuk mengobati jenis yang lebih umum dari steatohepatitis lemak hati-non-alkoholik. Sebuah studi klinis fase 2 dari obat ini untuk pengobatan indikasi ini dihentikan lebih awal karena kemanjurannya yang tepat. EvaluatePharma memprediksikan penjualan asam obeticholic pada tahun 2020 diperkirakan mencapai 2,992 miliar dollar AS. Nomor paten terkait asam obetikolat di Cina: CN200980154713 dan CN200880006937. Penyakit hati berlemak non-alkoholik (NAFLD) adalah manifestasi dari sindrom metabolik di hati, biasanya berhubungan dengan obesitas, dislipidemia, dan resistensi insulin. Secara umum, NAFLD dapat dibagi menjadi dua subtipe: simple fatty liver dan non-alcoholic steatohepatitis (NASH). Hati berlemak sederhana bersifat non-progresif, sementara NASH dapat berkembang menjadi sirosis dan bahkan sel hati. kanker.

Penelitian telah menunjukkan bahwa resistensi insulin memainkan peran penting dalam patogenesis NAFLD / NASH. Peka insulin seperti obat thiazolidinedione telah terbukti efektif dalam meningkatkan peradangan hati dan kandungan lemak, tetapi obat ini tidak dapat menghalangi perkembangan fibrosis yang disebabkan oleh NASH. Reseptor X turunan Farnesoid juga memiliki efek meningkatkan resistensi insulin dan memainkan peran penting dalam metabolisme asam empedu, lipid, dan gula.

Asam obeticholic adalah mimik asam empedu manusia. Ini adalah asam chenodeoxycholic semi-sintetis dan agonis spesifik dari reseptor X turunan farnesoid. Ini dikembangkan oleh Intercept Pharmaceuticals untuk pengobatan hati bilier primer. Dalam pengobatan PBC sirosis, steatohepatitis non-alkoholik dan penyakit hati dan usus lainnya, hewan percobaan telah membuktikan pengaruhnya terhadap peningkatan resistensi insulin dan mengurangi kandungan lemak hati. Uji klinis multisenter, acak, dan tersamar ganda selama 6 minggu dari Amerika Serikat melibatkan 64 pasien dengan diabetes tipe 2 dan NAFLD, yang membuktikan bahwa asam obeticholic dapat memperbaiki peradangan hati dan peradangan hati selain meningkatkan sensitivitas insulin. Tingkat fibrosis, dan memiliki efek tertentu pada pengurangan massa tubuh. Namun, kesimpulan ini masih memerlukan tindak lanjut jangka panjang dalam skala yang lebih besar, dan perlu dikonfirmasi oleh patologi hati.

Jika Anda tertarik dengan produk kami atau memiliki pertanyaan, jangan ragu untuk menghubungi kami!

Produk di bawah paten ditawarkan untuk R& D tujuan saja. Namun, tanggung jawab akhir semata-mata terletak pada pembeli.

Tag populer: asam obeticholic cas 459789-99-2, produsen, pemasok, pabrik, beli, tersedia

• Sepasang: Tidak
• Berikutnya: Sitagliptin Phosphate Monohydrate CAS 654671-77-9