Evrenzo (roxadustat) mengalami tiga kemunduran di Amerika Serikat dan merupakan yang pertama terdaftar di China!--2/2

Pada bulan Desember 2018,roxadustat(Evrenzo) adalah yang pertama disetujui di Cina untuk pengobatan anemia pada pasien dewasa dengan penyakit ginjal kronis yang bergantung pada dialisis (DD-CKD). Pada Agustus 2019, obat tersebut disetujui untuk indikasi baru di China untuk pengobatan anemia pada pasien dewasa dengan penyakit ginjal kronis yang tidak bergantung pada dialisis (NDD-CKD). Sebagai obat inovatif pertama' dunia, roxadustat adalah yang pertama di China yang mewujudkan aplikasi penuh pasien dialisis dan non-dialisis dengan anemia penyakit ginjal kronis, membawa terobosan baru dalam pengobatan penyakit ginjal kronis di Cina.

Selain di China, roxadustat juga telah disetujui di Jepang, Chili, Korea Selatan dan negara-negara lain untuk pengobatan anemia pada pasien dewasa dengan NDD-CKD dan DD-CKD. roxadustat sedang menjalani tinjauan peraturan di yurisdiksi lain, termasuk Uni Eropa (UE). Di wilayah tersebut, Astellas baru-baru ini menerima ulasan positif atas usulan persetujuan dariroxadustatdari European Medicines Agency (EMA) Committee for Medicines for Human Use (CHMP).

CKD adalah penyakit progresif yang ditandai dengan hilangnya fungsi ginjal secara bertahap, yang pada akhirnya dapat menyebabkan gagal ginjal atau penyakit ginjal stadium akhir, yang membutuhkan dialisis atau transplantasi ginjal untuk bertahan hidup. Prevalensi global CKD pada orang dewasa diperkirakan 10-12%. Anemia terutama sering terjadi pada pasien CKD. Anemia berat dapat mengancam jiwa. Anemia PGK dapat meningkatkan risiko rawat inap, komplikasi kardiovaskular, dan kematian. Ini juga sering menyebabkan kelelahan parah, disfungsi kognitif, dan kualitas hidup yang buruk. Ada kebutuhan medis yang tidak terpenuhi yang signifikan pada populasi pasien anemia CKD, dan kemajuan telah terbatas dalam 30 tahun terakhir.

Anemia ginjal merupakan salah satu komplikasi utama dari dekompensasi ginjal PGK. Dengan kemajuan CKD, prevalensi dan keparahan anemia terkait CKD secara bertahap meningkat. Dibandingkan dengan anemia konvensional, pasien dengan anemia ginjal lebih sulit untuk dikoreksi, pasien sangat lelah, dan kualitas hidup mereka buruk. Pengobatan standar saat ini untuk anemia ginjal adalah penggantian eritropoietin (hormon EPO), erythropoiesis stimulant (ESA) seperti epoetin alfa, ditambah zat besi intravena, injeksi subkutan, untuk meningkatkan kadar hemoglobin (Hb) pada pasien dengan CKD ) untuk memperbaiki gejala klinis.

mekanisme aksi roxadustat

roxadustatadalah obat penghambat prolyl hydroxylase inhibitor (HIF-PHI) molekul kecil pertama di dunia' untuk pengobatan anemia ginjal. Peran fisiologis hypoxia inducible factor (HIF) tidak hanya meningkatkan ekspresi eritropoietin, tetapi juga meningkatkan ekspresi reseptor eritropoietin dan protein yang meningkatkan penyerapan dan sirkulasi zat besi. Roxadustat menghambat enzim PH dengan meniru ketoglutarat, salah satu substrat prolyl hidroksilase (PH), dan mempengaruhi peran enzim PH dalam menjaga keseimbangan produksi dan laju degradasi HIF, sehingga mencapai tujuan mengoreksi anemia.

Sebagai HIF-PHI pertama di dunia' roxadustat mempromosikan produksi eritropoietin endogen, meningkatkan penyerapan dan pemanfaatan zat besi, mengurangi hepcidin, dan tidak terpengaruh oleh pengaruh negatif peradangan pada hemoglobin dan eritropoiesis, secara efektif mempromosikan eritropoiesis.roxadustattelah terbukti menginduksi produksi sel darah merah. Dalam beberapa subkelompok pasien dengan penyakit ginjal kronis, roxadustat dapat mempertahankan tingkat eritropoietin pada atau mendekati kisaran fisiologis normal, sehingga meningkatkan jumlah sel darah merah tanpa terpengaruh oleh peradangan dan menghindari suplementasi zat besi intravena.