Otsuka V2 reseptor antagonis OPC-61815 fase 3 keberhasilan klinis: khasiat dan keamanan sebanding dengan tolvaptan oral!

Perusahaan farmasi Jepang Otsuka baru-baru ini mengumumkan hasil top-line positif evaluasi OPC-61815 untuk pengobatan proyek edema jantung (edema jantung) Fase 3.

OPC-61815 adalah prodrug tolvaptan oral (tolvaptan sodium fosfat), yang diubah menjadi tolvaptan obat aktif dalam tubuh setelah pemberian. Dalam studi non-klinis, OPC-61815 dengan cepat di hidrolisis ke tolvaptan setelah injeksi intravena, dan menunjukkan efeknya.

Tolvaptan adalah senyawa baru yang ditemukan oleh Otsuka. Obat ini adalah antagonis reseptor V2 vasopressin oral yang dapat menghambat reabsorpsi air di saluran pengumpul ginjal, sehingga mempromosikan diuresis air tanpa mengkonsumsi elektrolit ( aquaresis).

struktur kimia tolvaptan (sumber gambar: raystarbio.cn)

Dalam uji klinis fase 3 yang dilakukan di Jepang, kemanjuran dan keamanan tablet opc-61815 dan 15mg tolvaptan dalam pengobatan 294 pasien dengan kardioedema dievaluasi. Hasil penelitian menunjukkan bahwa dibandingkan dengan tablet tolvaptan 15mg, OPC-61815 menunjukkan non-inferioritas dalam hal titik akhir utama perubahan berat badan pada dosis akhir. Selain itu, tidak ada perbedaan yang signifikan dalam endpoint sekunder utama dari tablet tolvaptan. Tidak ada masalah keselamatan yang ditemukan selama tes.

Kumpulan data lengkap proyek OPC-61815 Tahap III diperkirakan akan ditukar dalam konferensi medis dan jurnal medis mendatang. Jika disetujui, OPC-61815 diharapkan dapat memberikan pilihan pengobatan baru bagi pasien yang tidak dapat mengambil tolvaptan secara lisan.