Obat Anti-Kanker Asli China Zanubrutinib Telah Disetujui Oleh FDA AS

Pada 15 November 2019, zanubrutinib name nama dagang: BRUKINSA ^TM ） , inhibitor tyrosine kinase (BTK) yang dikembangkan di China, menerima persetujuan yang dipercepat dari administrasi makanan dan obat-obatan AS (FDA) untuk pengobatan pasien limfoma interseluler dewasa dengan setidaknya satu perawatan sebelumnya. Dari pengembangan proyek awal hingga persetujuan resmi pasar, penelitian dan pengembangan zanubrutinib membutuhkan waktu lebih dari 7 tahun. Ini sepenuhnya dikembangkan oleh BeiGene co., LTD., Dan merupakan obat anti kanker pertama yang disetujui oleh FDA.

Pada 2013, inhibitor BTK pertama di dunia, Ibrutinib dipasarkan di Amerika Serikat, dan dalam uji klinis, lebih dari 98 persen pasien dengan leukemia onset lambat bertahan lebih dari dua tahun. Meskipun efek Ibrutinib baik, daya serap dan keamanannya perlu ditingkatkan. BeiGene memiliki ide desain yang jelas untuk inhibitor BTK, yaitu untuk memaksimalkan pengikatan spesifik inhibitor dengan target BTK dan meminimalkan efek off-target untuk mengurangi timbulnya reaksi yang merugikan. Setelah serangkaian penyaringan dan pengujian, tim akhirnya mengidentifikasi molekul kandidat akhir, zanubrutinib, dalam lebih dari 500 senyawa.

Dalam uji klinis, zanubrutinib dilakukan dengan baik. Dalam studi fase II pasien Cina, pasien dengan limfoma sel tuberkel yang kambuh dan refrakter memiliki tingkat remisi keseluruhan 84 persen setelah pengobatan dengan zanubrutinib, dengan 78 persen mencapai tanggapan lengkap. Berdasarkan penelitian tersebut, FDA memberikan zanubrutinib "penunjukan terapi terobosan" awal tahun ini dan menerima aplikasi untuk obat baru. Sekarang, persetujuan zanubrutinib di pasar merupakan terobosan dalam sejarah inovasi obat baru di China, menandai bahwa industri farmasi modern China telah memasuki tahap baru.

Struktur kristal kompleks zanubrutinib dan protein BTK.