Obat Baru Untuk Skizofrenia! Perusahaan Terapi Intra-seluler, Caplyta (lumateperone), Disetujui oleh US FDA

Intra-Cellular Therapies (ICT) adalah perusahaan biofarmasi yang berfokus pada pengembangan terapi inovatif untuk penyakit sistem saraf pusat (SSP). Baru-baru ini, perusahaan mengumumkan bahwa Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) telah menyetujui Caplyta (lumateperone) untuk perawatan pasien dewasa dengan skizofrenia. Perusahaan mengharapkan untuk meluncurkan Caplyta ke pasar pada akhir kuartal pertama tahun 2020.

Dalam hal pengobatan, dosis Caplyta yang disarankan adalah 42mg, sekali sehari, dikonsumsi bersama makanan dan tidak memerlukan titrasi dosis. Perlu dicatat bahwa label obat Caplyta mengandung peringatan kotak hitam yang menunjukkan bahwa pasien dengan psikosis terkait demensia berada pada risiko kematian yang meningkat ketika diobati dengan antipsikotik. Caplyta tidak disetujui untuk perawatan pasien kejiwaan terkait demensia.

Kemanjuran Caplyta 42mg ditunjukkan dalam dua uji coba terkontrol plasebo dengan perbedaan yang signifikan secara statistik dalam skor keseluruhan dari titik akhir primer, skala gejala positif dan negatif (PANSS). Efek samping yang paling umum dari dosis Caplyta yang direkomendasikan dibandingkan dengan plasebo (≥5% dan dua kali lebih umum dari plasebo) termasuk kantuk / sedasi (24% vs 10%) dan mulut kering (6% vs 2%).

Dalam data yang dikumpulkan dari studi jangka pendek, kenaikan berat badan, glukosa puasa, trigliserida, dan kolesterol total pada kelompok Caplyta dan plasebo mirip dengan perubahan rata-rata pada tingkat awal. Insiden gejala ekstraplikat adalah 6,7% pada kelompok Caplyta dan 6,3% pada kelompok plasebo.

Ketua dan kepala eksekutif TIK Dr Sharon Mates mengatakan: "kami yakin bahwa Caplyta akan memberi para penyedia layanan kesehatan pilihan perawatan baru, aman dan efektif yang akan membantu jutaan orang dewasa dengan skizofrenia. Persetujuan ini menandai puncak dari penelitian ilmiah selama bertahun-tahun. Kami sangat berterima kasih kepada pasien, pengasuh mereka dan profesional perawatan kesehatan yang telah berkontribusi pada pengembangan Caplyta. "

Skizofrenia adalah sejenis penyakit mental serius yang mempengaruhi sekitar 2,4 juta orang dewasa Amerika. Skizofrenia adalah karakteristik berbagai manifestasi klinis dari gejala kejiwaan akut, termasuk halusinasi dan delusi, sering kali perlu dirawat di rumah sakit karena perawatan penyakit ini kronis dan seumur hidup, sering kali disertai dengan depresi dan fungsi sosial dan kemampuan kognitif secara bertahap memburuk pasien skizofrenia sering karena efek samping seperti kenaikan berat badan dan gangguan gerakan dan menghentikan pengobatan.

Bahan aktif farmasi dari Caplyta adalah lumateperone, obat molekul kecil kelas satu yang secara selektif dan simultan dapat mengatur serotonin, dopamin dan glutamat, tiga jalur neurotransmitter yang terlibat dalam penyakit serius. Tidak seperti obat skizofrenia yang ada, lumateperone adalah modulator protein reseptor dopamin fosfat (DPPM) yang ACTS sebagai agonis parsial presinaptik dan antagonis postsinaptik pada reseptor D2.

Mekanisme ini, bersama dengan interaksi potensial dengan reseptor 5-ht2a, transporter serotonin, dan reseptor D1, serta regulasi glutamat tidak langsung, dapat berkontribusi pada kemanjuran lumateperone di berbagai gejala psikiatrik, dengan peningkatan fungsi psikososial dan toleransi yang baik. Senyawa ini memiliki potensi untuk menguntungkan pasien dengan berbagai gangguan neuropsikiatrik dan penyakit neurodegeneratif.

formula struktural lumateperone

Di Amerika Serikat, FDA memberikan status jalur cepat lumateperone untuk mengobati skizofrenia pada November 2017. Selain skizofrenia, TIK juga mengembangkan lumateperon untuk pengobatan gangguan kejiwaan lainnya, termasuk gangguan perilaku pada pasien demensia, penyakit alzheimer, depresi, dan gangguan neuropsikiatrik dan neurologis lainnya.

Pada bulan Juli, lumateperone adalah hasil utama dari dua studi klinis fase III (Studi 401, Studi 404) menggunakan terapi obat tunggal untuk gangguan bipolar I atau depresi mayor terkait bipolar ii. Data menunjukkan bahwa lumateperone 42mg mencapai titik akhir primer untuk meningkatkan depresi (p <0,001) dan="" titik="" akhir="" sekunder="" kunci="" untuk="" meningkatkan="" keparahan="" depresi="" (p=""><0,001) dalam="" studi="" 404="" dibandingkan="" dengan="" kelompok=""> Namun, dalam studi 401, kedua dosis lumateperone (42mg dan 28mg) tidak mencapai titik akhir primer karena respon klinis yang tinggi pada kelompok plasebo. Lumateperone menunjukkan keamanan dan tolerabilitas yang baik dalam 2 penelitian.