Tablet Senyawa Relugolix Antagonis Reseptor GnRH Oral Akan Disetujui di UE

Myovant Sciences adalah perusahaan perawatan kesehatan yang berfokus pada pengembangan terapi inovatif untuk mendefinisikan kembali perawatan wanita dan pria. Baru-baru ini, perusahaan mengumumkan bahwa Komite Badan Obat Eropa (EMA) untuk Produk Obat untuk Penggunaan Manusia (CHMP) telah mengeluarkan opini ulasan positif yang merekomendasikan persetujuanrelugolixtablet senyawa Ryeqo (relugolix 40mg, estradiol 1.0mg, norethindrone acetate 0.5mg), obat ini diminum sekali sehari untuk pengobatan gejala sedang sampai berat yang berhubungan dengan fibroid rahim pada wanita usia subur. Dua gejala yang paling umum dari fibroid rahim adalah menoragia (HMB) dan nyeri.

Pada Maret 2020, Myovant menandatangani perjanjian lisensi eksklusif dengan Gedeon Richter dari Hongaria. Gedeon akan mengkomersialkan tablet majemuk relugolix di Eropa, Rusia, Amerika Latin, Australia dan Selandia Baru serta negara dan wilayah lain. Pengobatan fibroid rahim dan endometriosis. Menurut ketentuan perjanjian, Myovant terus memimpin pengembangan global tablet senyawa relugolix, sementara Jirui bertanggung jawab atas pengembangan klinis lokal, manufaktur, dan semua komersialisasi di wilayahnya.

Pendapat tinjauan positif CHMP didasarkan pada data keamanan dan keefektifan proyek LIBERTY Fase 3. Proyek ini mencakup 2 studi klinis lintas negara 24 minggu berulang (LIBERTY 1 dan LIBERTY 2), studi ekstensi satu tahun, dan studi penarikan acak untuk mengevaluasi keamanan dan efektivitas tablet senyawa relugolix hingga 2 tahun. Hasil penelitian LIBERTY 1 dan LIBERTY 2 dipublikasikan di jurnal kedokteran internasional"New England Journal of Medicine" (NEJM) pada Februari 2021. Seperti disebutkan sebelumnya, kedua penelitian ini mencapai titik akhir primer dari tingkat remisi kehilangan menstruasi, dan pada saat yang sama mencapai 6 dari 7 titik akhir sekunder utama. Tablet senyawa Relugolix juga mempertahankan kepadatan mineral tulang sebanding dengan plasebo, yaitu 24 minggu. Bagian dari keamanan dalam ditoleransi dengan baik.

Dr Roberta Venturella, peneliti dari proyek LIBERTY dan profesor dari Catanzaro University, mengatakan: “Lebih dari 25% wanita usia subur menderita fibroid rahim. Penyakit kronis ini dapat menyebabkan gejala yang melemahkan dan berdampak signifikan pada kualitas hidup. Perawatan jangka panjang diperlukan. Pilihan pengobatan terbatas, dan banyak wanita menghadapi keputusan untuk menjalani operasi untuk meredakan gejala. Pendapat positif CHMP selanjutnya memvalidasi potensi Ryeqo untuk secara efektif mengatasi perdarahan menstruasi yang parah dan rasa sakit yang terkait dengan fibroid rahim, dan akan memberi pasien dan dokter pilihan pengobatan baru yang penting.&kutipan;

relugolixstruktur kimia (sumber gambar: medchemexpress.com)

Saat ini, tablet senyawa relugolix juga sedang ditinjau oleh FDA AS, dan tanggal tindakan target adalah 1 Juni 2021. Jika disetujui, tablet senyawa relugolix akan memberikan rencana perawatan satu hari untuk wanita dengan fibroid rahim.

Pada Desember 2020, Pfizer dan Myovant Sciences mencapai kesepakatan kerjasama senilai $4,2 miliar untuk mengembangkan dan mengkomersialkan relugolix di Amerika Serikat dan Kanada untuk bidang onkologi dan kesehatan wanita's. Pfizer juga akan mendapatkan hak eksklusif untuk mengkomersialkan relugolix untuk onkologi di luar Amerika Serikat dan Kanada (tidak termasuk negara-negara Asia tertentu).

Relugolix adalah antagonis reseptor gonadotropin-releasing hormone (GnRH) oral sekali sehari yang dapat memblokir reseptor GnRH di kelenjar pituitari dan mengurangi produksi estradiol ovarium. Hormon ini diketahui dapat merangsang pertumbuhan fibroid rahim dan endometriosis. Selain itu, relugolix juga dapat menghambat produksi testosteron di testis, yang dapat merangsang pertumbuhan kanker prostat.

relugolix dikembangkan oleh Takeda, dan Myovant (perusahaan yang dibentuk oleh Roivant dan Takeda) memperoleh lisensi global eksklusif pada Juni 2016 kecuali Jepang dan negara-negara Asia lainnya. Di Jepang, relugolix disetujui pada Januari 2019 dan dipasarkan dengan merek Relumina untuk memperbaiki gejala berikut yang disebabkan oleh fibroid rahim: menoragia, nyeri perut bagian bawah, nyeri punggung bawah, dan anemia.

Saat ini, Myovant sedang mengembangkan tablet relugolix oral (120mg) sekali sehari untuk mengobati kanker prostat stadium lanjut. Pada 18 Desember 2020, Orgovyx (relugolix, tablet 120mg) disetujui oleh FDA AS untuk pengobatan pasien dewasa dengan kanker prostat stadium lanjut.

Perlu disebutkan bahwa Orgovyx adalah antagonis reseptor GnRH oral pertama dan satu-satunya yang disetujui oleh FDA AS untuk pengobatan kanker prostat stadium lanjut. Obat tersebut disetujui melalui proses peninjauan prioritas. Dalam studi HERO fase 3, tingkat remisi pengobatan relugolix setinggi 96,7%, yang secara signifikan lebih baik daripada leuprolide asetat (88,8%), sekaligus mengurangi risiko kejadian buruk kardiovaskular utama (MACE) sebesar 54%.

Selain itu, Myovant juga mengembangkan tablet senyawa relugolix oral (relugolix 40mg, estradiol 1.0mg, norethindrone acetate 0.5mg) sekali sehari untuk mengobati fibroid rahim wanita dan endometriosis. Saat ini,relugolixtablet senyawa untuk pengobatan fibroid rahim wanita sedang ditinjau oleh badan pengatur AS dan UE. Tablet senyawa Relugolix untuk pengobatan endometriosis diharapkan untuk mengajukan aplikasi pemasaran pada paruh pertama tahun 2021.

Berdasarkan tingkat penghambatan 100% tablet senyawa relugolix pada ovulasi wanita dalam studi fase 1, Myovant dan Pfizer meluncurkan uji klinis fase 3 pada bulan April tahun ini untuk mengevaluasi efek kontrasepsi tablet senyawa relugolix.