Tyrvaya (varenicline): Semprotan Hidung Pertama Untuk Mengobati Mata Kering!

Oyster Point Pharmaceuticals baru-baru ini mengumumkan bahwa Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) telah menyetujui semprotan hidung Tyrvaya (varenicline) 0,03mg untuk pengobatan gejala dan tanda mata kering (DED). Semprotan hidung Tyrvaya adalah semprotan hidung pertama dan satu-satunya yang disetujui untuk pengobatan mata kering. Semprotan hidung Tyrvaya diyakini mengikat reseptor kolinergik untuk mengaktifkan saraf trigeminal dan jalur saraf parasimpatis, sehingga meningkatkan produksi film air mata basal dan mengobati mata kering.

Semprotan hidung Tyrvaya adalah agonis kolinergik yang sangat selektif. Itu disemprotkan ke setiap lubang hidung sebagai semprotan hidung berair dua kali sehari untuk mengaktifkan produksi air mata basal. Pemberian semprotan hidung memberikan metode baru untuk pengobatan mata kering, tanpa perlu diberikan pada permukaan mata yang sudah teriritasi. Selain itu, pemberian melalui hidung memungkinkan beberapa pasien yang mengalami kesulitan menggunakan obat tetes mata topikal secara mandiri untuk menggunakan resep perawatan mata kering mereka.

Semprotan hidung Tyrvaya telah dipelajari dalam uji klinis ONSET-1, ONSET-2, MYSTIC, yang melibatkan lebih dari 1.000 pasien dengan mata kering ringan, sedang atau berat. Dalam studi ONSET-1 dan ONSET-2, sebagian besar pasien adalah perempuan (74%), usia rata-rata (standar deviasi [SD]) adalah 61 (12,5) tahun, dan rata-rata skor anestesi awal (SD) Schirmer adalah 5,1mm (2.9), Rerata (SD) baseline skor kekeringan mata (EDS) adalah 59,3 (21,6). Air mata buatan diperbolehkan selama masa studi. Kriteria masuk termasuk tanda-tanda fisik terendah [yaitu skor Schirmer untuk anestesi [kisaran 0-10mm] dan pewarnaan fluorescein kornea [kisaran 2-14]), dan entri tidak dibatasi oleh skor kekeringan mata dasar (kisaran 2-100).

Struktur kimia varenicline-varenicline (sumber gambar: medchemexpress.com)

Produksi cairan air mata basal diukur dengan perubahan skor Schirmer anestesi dibandingkan dengan baseline menurut metode pengujian yang menggunakan filter kalibrasi untuk menyerap cairan air mata dan mengukur jumlah cairan air mata. Kekeringan mata diukur dengan perubahan skor mata kering dibandingkan dengan baseline. Ini adalah skala analog visual di mana pasien menilai ketidaknyamanan mata kering. Semakin besar pengurangan skor, semakin besar pengurangan gejala. Skor kekeringan mata dievaluasi dalam lingkungan buruk terkontrol (CAE®) dan lingkungan klinis.

Menurut skor Schirmer (0-35 mm) anestesi pada minggu ke-4, pasien yang diobati dengan Tyrvaya menunjukkan peningkatan yang signifikan secara statistik dalam produksi film air mata. Khususnya: Pada minggu ke-4, 52% dan 47% pasien dalam kelompok pengobatan Tyrvaya masing-masing mencapai peningkatan skor Schirmer 10 mm dari baseline dalam studi ONSET-1 dan studi ONSET-2, sementara kelompok kendaraan adalah 14% Dan 28% (2 studi: p<0,01). pada="" minggu="" ke-4,="" pada="" penelitian="" onset-1="" dan="" penelitian="" onset-2,="" rerata="" perubahan="" skor="" schirmer="" kelompok="" perlakuan="" tyrvaya="" masing-masing="" adalah="" 11,7="" mm="" dan="" 11,3="" mm,="" sedangkan="" rerata="" perubahan="" pada="" kelompok="" wahana="" adalah="" 3,2="" mm.="" dan="" 6,3="" mm,="">

Dalam lingkungan buruk terkontrol (CAE®), dalam studi ONSET-1, rata-rata perubahan skor kekeringan okular pasien dalam kelompok pengobatan Tyrvaya (n=45) dibandingkan dengan baseline adalah -16,0 mm pada minggu ketiga, sedangkan rata-rata perubahan pasien pada kelompok kendaraan (n=42) adalah -4,4 mm. Titik akhir tercapai (p<0,01). dalam="" studi="" onset-2,="" perubahan="" rata-rata="" skor="" kekeringan="" okular="" pasien="" dalam="" kelompok="" pengobatan="" tyrvaya="" (n="187)" dari="" awal="" adalah="" -10,3="" mm="" yang="" diamati="" pada="" minggu="" ke-4,="" sedangkan="" pasien="" dalam="" kelompok="" kendaraan="" (n="169)" perubahan="" rata-rata="" adalah="" -7,4="" mm.="" titik="" akhir="" tidak="" tercapai="" (p="">0,05).

Dalam pengaturan klinis, dalam studi ONSET-1, perubahan rata-rata skor mata kering dari kelompok perlakuan Tyrvaya (n=46) dibandingkan dengan baseline adalah -18,9 mm pada kelompok perlakuan Tyrvaya (n=46) di Studi ONSET-1, sedangkan perubahan rata-rata dalam kelompok kendaraan (n=43) Perubahan rata-rata adalah -5.4mm, mencapai titik akhir ini (p=0,01). Pada penelitian ONSET-2, rata-rata perubahan skor mata kering pasien pada kelompok perlakuan Tyrvaya (n=255) dibandingkan dengan baseline adalah -19,8 mm, sedangkan rata-rata perubahan pada kelompok kendaraan (n=248) perubahan adalah -15.4mm. Karena titik akhir CAE® tidak signifikan secara statistik, titik akhir sekunder ini tidak memenuhi syarat uji statistik dan tidak tercapai.

Dalam penelitian tersebut, bersin adalah reaksi merugikan yang paling umum pada 82% pasien. Kejadian yang dilaporkan oleh 5-16% pasien adalah batuk, iritasi tenggorokan, dan iritasi hidung.