Galapagos mengumumkan hasil teratas dari tiga studi pasien dengan inhibitor GLPG3970!--2/2

Studi LADYBUG: Uji Coba Rheumatoid Arthritis (RA) Fase 2a

Dalam penelitian ini, 28 pasien dengan RA aktif sedang hingga berat yang tidak menanggapi metotreksat diacak dengan rasio 3:2 dan menerima pengobatan GLPG3970 dan plasebo. 3 dari 16 pasien dalam kelompok GLPG3970 (COVID-19, peningkatan ALT, keputusan dokter's) menghentikan pengobatan, dan 2 dari 12 pasien dalam kelompok plasebo (COVID-19) menghentikan pengobatan.

Pada minggu ke-6, tidak ada perbedaan antara respon DAS28-CRP (28 indeks aktivitas penyakit sendi yang dihitung menggunakan protein C-reaktif) dari awal pada kelompok GLPG3970 dan kelompok plasebo (grup GLPG3970-1,29, kelompok plasebo-1,24). Tidak ada perbedaan di sebagian besar titik akhir kemanjuran lainnya.

Aset Toledo: Pameran aktivitas in vivo dalam serangkaian penyakit inflamasi

Pengembangan lebih lanjut dari portofolio produk Toledo

& quot;Toledo" adalah proyek pengembangan klinis ekstensif yang diluncurkan oleh Galapagos untuk kategori target baru SIK. Peran potensial SIK dalam peradangan ditemukan oleh Galapagos. Proyek Toledo bertujuan untuk mengobati berbagai penyakit autoimun dengan kebutuhan medis yang belum terpenuhi secara signifikan. Platform Toledo menyediakan inhibitor molekul kecil dengan selektivitas berbeda untuk target SIK. Senyawa paling canggih SIK2/3 inhibitor GLPG3970 telah menunjukkan aktivitas imunomodulator praklinis dan klinis dengan mode aksi ganda, yang ditandai dengan meningkatkan transkripsi sitokin anti-inflamasi dan menghambat transkripsi sitokin pro-inflamasi. Penghambatan SIK sebelumnya telah menunjukkan aktivitas praklinis yang menggembirakan dalam serangkaian model penyakit inflamasi.

GLPG3970 adalah senyawa pertama di Galapagos' portofolio luas molekul baru, memberikan bukti klinis untuk peran potensial penghambatan SIK dalam peradangan. Data biomarker dari studi penemuan sinyal GLPG3970 ini akan dianalisis lebih lanjut untuk karakteristik pelabelan. Tujuan dari proyek Toledo perusahaan' adalah untuk sepenuhnya mengeksplorasi mode aksi baru ini dan membawa molekul yang ditingkatkan secara selektif untuk SIK2/3 dan SIK lainnya. Saat ini, Galapagos memiliki dua senyawa yang menunjukkan penghambatan SIK2/3 dalam pengembangan praklinis.

Dr Walid Abi Saab, Chief Medical Officer Galapagos, mengatakan:"Kami senang untuk menunjukkan untuk pertama kalinya efek biologis dan klinis penting dari inhibitor SIK untuk pasien dengan penyakit inflamasi. Ini adalah masalah utama ketika mengembangkan kelas target dengan mode tindakan baru. Prestasi. Percobaan CALOSOMA pada pasien dengan psoriasis menunjukkan bukti aktivitas yang jelas, sedangkan percobaan SEA TURTLE pada pasien dengan kolitis ulserativa memberikan hasil yang menggembirakan, mendukung pengembangan lebih lanjut dan peningkatan farmakologis senyawa Toledo. Selain itu, Penelitian pada pasien ini mengkonfirmasi karakteristik keamanan dan tolerabilitas yang sebelumnya diamati pada sukarelawan sehat. Kumpulan data ekstensif GLPG3970' merupakan langkah maju yang penting, dan tujuan kami adalah menerapkan pengalaman kunci dari studi ini kepada kami Portofolio produk penghambat SIK Toledo sedang dalam pengembangan lebih lanjut.&kutipan;

Struktur kimia Jyseleca-filgotinib

Galapagos berkomitmen untuk menemukan dan mengembangkan obat molekul kecil dengan mekanisme aksi baru, beberapa di antaranya telah menunjukkan kemanjuran yang baik. Saat ini, perusahaan bekerja sama dengan Gilead Sciences untuk mengembangkan obat antiinflamasi oral Jyseleca (filgotinib).

Filgotinib adalah penghambat JAK1 yang sangat selektif, ditemukan dan dikembangkan oleh Galapagos. Pada akhir Desember 2015, Gilead mencapai kesepakatan dengan Galapagos senilai total hingga 2 miliar dolar AS untuk bersama-sama mengembangkan dan mengkomersialkan filgotinib secara global. Namun, karena kemunduran besar dalam peraturan AS, kedua pihak merevisi perjanjian komersialisasi dan pengembangan filgotinib pada Desember 2020. Galapagos akan bertanggung jawab atas komersialisasi filgotinib.filgotinibdi Eropa (masa transisi diharapkan selesai pada akhir 2021), sementara Gilead akan terus bertanggung jawab atas filgotinib di luar Eropa, termasuk Jepang (di mana Gilead akan bersama-sama menjual filgotinib dengan Eisai).

filgotinibsedang dikembangkan untuk mengobati berbagai penyakit inflamasi, di mana studi Fase 3 meliputi pengobatan rheumatoid arthritis, penyakit Crohn's, dan kolitis ulserativa.

Jyseleca telah disetujui untuk dipasarkan di Uni Eropa, Inggris, dan Jepang untuk pengobatan pasien dewasa dengan rheumatoid arthritis (RA) sedang hingga berat yang tidak memiliki respons yang cukup atau intoleransi terhadap satu atau lebih obat anti-rematik yang memodifikasi penyakit ( DMARD). Dalam hal pengobatan, Jyseleca dapat digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan metotreksat (MTX).

Saat ini, aplikasi Jyseleca' untuk indikasi baru untuk pengobatan kolitis ulserativa (UC) juga sedang menjalani tinjauan peraturan di Uni Eropa, Inggris, dan Jepang. Aplikasi spesifiknya adalah: untuk pengobatan respons yang tidak memadai, kegagalan respons, atau intoleransi terhadap terapi konvensional atau agen biologis Pasien dewasa dengan kolitis ulserativa aktif sedang hingga berat (UC). Perlu dicatat bahwa FDA AS belum menyetujui indikasi apa pun untuk Jyseleca karena pertimbangan keamanan.