India menyetujui PPAR dual agonis untuk pertama kalinya ke pasar Steatohepatitis non-alkohol

Pada tanggal 6 Maret 2020, Zydus Cadila mengumumkan bahwa Indian Drug Administration (DCGI) telah menyetujui peluncuran PPARα/γ dual agonis saroglitazar magnesium untuk mengobati pasien dengan Steatohepatitis non-alkohol tanpa sirosis (NASH). Siaran pers menyatakan bahwa saroglitazar magnesium adalah obat pertama di dunia yang disetujui untuk pengobatan non-sirosis NASH.

NASH adalah penyakit hati lemak non-alkohol yang serius (NAFLD), yang mengacu pada sindrom patologis dari pengendapan lemak yang berlebihan dalam sel hati yang disebabkan oleh faktor selain alkohol. Menurut statistik dalam siaran pers, 10%-30% dari populasi dunia telah dipengaruhi oleh penyakit. NASH menyebabkan peradangan dan degenerasi sel hati. Kemajuan NASH akan menyebabkan fibrosis hati, sirosis hati dan gagal hati, dan juga dapat menginduksi kanker hati. Sebagai jenis peradangan metabolik, produksi NASH terkait erat dengan faktor seperti obesitas, diabetes dan metabolisme lipid darah abnormal. Saat ini, metode pengobatan masih relatif langka.

Saroglitazar magnesium adalah jenis baru Peroksisom proliferator-diaktifkan reseptor (ppar) agonis, yang memiliki fungsi mengatur aktivitas pparα dan pparγ. PPARα/γ adalah faktor transkripsi penting yang mengatur metabolisme tubuh, dan memainkan peran penting dalam metabolisme lemak dan resistensi insulin. Data non-klinis sebelumnya menunjukkan bahwa mekanisme dua tindakan yang unik dari saroglitazar magnesium lebih efektif dalam mengobati penyakit dibandingkan dengan agonis PPARα atau PPARγ yang sederhana. Obat ini disetujui untuk pemasaran di India pada bulan September 2013 dan digunakan untuk mengobati diabetes dislipidemia dan hipertrigliseridemia pada pasien dengan tipe 2 diabetes yang tidak dapat dikendalikan oleh non-statin. Pada bulan Januari tahun ini, obat disetujui untuk pengobatan pasien dengan diabetes tipe 2. Selama tujuh tahun terakhir, lebih dari 1.000.000 pasien telah memperoleh manfaat dari obat ini.

Sebelumnya, obat diuji dalam fase 2 studi klinis yang dilakukan di Amerika Serikat disebut bukti IV. Ini adalah acak, Double-buta, placebo-mengandung studi yang melibatkan 106 pasien. Akhir utama dari sidang adalah perubahan dalam hati alanin aminotransferase (ALT) tingkat dari baseline pada pasien yang menerima saroglitazar magnesium dibandingkan dengan plasebo di minggu 16. Titik akhir sekunder dari sidang termasuk beberapa indikator seperti perubahan dalam konten lemak hati diukur oleh non-invasif nuklir resonansi magnetik kepadatan proton pecahan lemak (MRI-PDFF). Hasil tes menunjukkan bahwa saroglitazar magnesium mengurangi tingkat ALT pasien oleh 44,39% dibandingkan dengan kelompok plasebo. Selain itu, Penilaian kuantitatif dari kandungan lemak hati pasien dengan MRI-PDFF juga telah mencapai pengurangan signifikan secara statistik.

"Kami sangat gembira untuk mengembangkan obat baru bagi pasien NASH untuk memenuhi kebutuhan medis yang sangat tidak terpenuhi ini," kata Mr Pankaj Patel, Ketua Zydus. "Magnesium saroglitazar akan memberikan harapan baru bagi jutaan pasien NASH."

Hari ini, Zydus Cadila mengumumkan bahwa administrasi obat India (DCGI) telah menyetujui peluncuran nya PPARα/γ dual agonis saroglitazar magnesium untuk pengobatan pasien dengan non-alkohol tanpa sirosis Steatohepatitis (NASH). Siaran pers menyatakan bahwa saroglitazar magnesium adalah obat pertama di dunia yang disetujui untuk pengobatan non-sirosis NASH.

NASH adalah penyakit hati lemak non-alkohol yang serius (NAFLD), yang mengacu pada sindrom patologis dari pengendapan lemak yang berlebihan dalam sel hati yang disebabkan oleh faktor selain alkohol. Menurut statistik dalam siaran pers, 10%-30% dari populasi dunia telah dipengaruhi oleh penyakit. NASH menyebabkan peradangan dan degenerasi sel hati. Kemajuan NASH akan menyebabkan fibrosis hati, sirosis hati dan gagal hati, dan juga dapat menginduksi kanker hati. Sebagai jenis peradangan metabolik, produksi NASH terkait erat dengan faktor seperti obesitas, diabetes dan metabolisme lipid darah abnormal. Saat ini, metode pengobatan masih relatif langka.

Saroglitazar magnesium adalah jenis baru Peroksisom proliferator-diaktifkan reseptor (ppar) agonis, yang memiliki fungsi mengatur aktivitas pparα dan pparγ. PPARα/γ adalah faktor transkripsi penting yang mengatur metabolisme tubuh, dan memainkan peran penting dalam metabolisme lemak dan resistensi insulin. Data non-klinis sebelumnya menunjukkan bahwa mekanisme dua tindakan yang unik dari saroglitazar magnesium lebih efektif dalam mengobati penyakit dibandingkan dengan agonis PPARα atau PPARγ yang sederhana. Obat ini disetujui untuk pemasaran di India pada bulan September 2013 dan digunakan untuk mengobati diabetes dislipidemia dan hipertrigliseridemia pada pasien dengan tipe 2 diabetes yang tidak dapat dikendalikan oleh non-statin. Pada bulan Januari tahun ini, obat disetujui untuk pengobatan pasien dengan diabetes tipe 2. Selama tujuh tahun terakhir, lebih dari 1.000.000 pasien telah memperoleh manfaat dari obat ini.

Sebelumnya, obat diuji dalam fase 2 studi klinis yang dilakukan di Amerika Serikat disebut bukti IV. Ini adalah acak, Double-buta, placebo-mengandung studi yang melibatkan 106 pasien. Akhir utama dari sidang adalah perubahan dalam hati alanin aminotransferase (ALT) tingkat dari baseline pada pasien yang menerima saroglitazar magnesium dibandingkan dengan plasebo di minggu 16. Titik akhir sekunder dari sidang termasuk beberapa indikator seperti perubahan dalam konten lemak hati diukur oleh non-invasif nuklir resonansi magnetik kepadatan proton pecahan lemak (MRI-PDFF). Hasil tes menunjukkan bahwa saroglitazar magnesium mengurangi tingkat ALT pasien oleh 44,39% dibandingkan dengan kelompok plasebo. Selain itu, Penilaian kuantitatif dari kandungan lemak hati pasien dengan MRI-PDFF juga telah mencapai pengurangan signifikan secara statistik.

"Kami sangat gembira untuk mengembangkan obat baru bagi pasien NASH untuk memenuhi kebutuhan medis yang sangat tidak terpenuhi ini," kata Mr Pankaj Patel, Ketua Zydus. "Magnesium saroglitazar akan memberikan harapan baru bagi jutaan pasien NASH.