Klisyri (turbanibulin) disetujui di UE dan hanya membutuhkan waktu 5 hari

Almirall SA Pharmaceuticals baru-baru ini mengumumkan bahwa Komisi Eropa (EC) telah menyetujui salep Klisyri (turbanibulin) untuk pengobatan topikal actinic keratosis (AK) pada wajah atau kulit kepala pada orang dewasa. Di Amerika Serikat, pada Desember 2020, mitra pengembangan Almirall' Athenex, memperoleh persetujuan Klisyri dari FDA AS, dengan indikasi yang sama seperti di atas. Klisyri merupakan kemajuan besar dalam pengobatan AK. Rencana perawatannya singkat, sekali sehari selama 5 hari, dan efektif, aman, dan dapat ditoleransi dengan baik.

AK adalah penyakit kulit kronis dan prakanker, juga dikenal sebagai solar keratosis (SK), yang terutama terjadi di daerah yang terpapar radiasi ultraviolet (UV) dalam waktu lama. Penyakit ini biasanya terlihat pada wajah, telinga, bibir, kulit kepala botak, lengan bawah, punggung tangan dan kaki bagian bawah. Saat ini tidak mungkin untuk memprediksi lesi AK mana yang akan berkembang menjadi karsinoma sel skuamosa.

AK adalah penyakit kulit prakanker yang paling umum. Menurut laporan, prevalensi AK pada populasi Eropa adalah sekitar 18%. Karena populasi yang menua, peningkatan paparan radiasi ultraviolet, dan perubahan perilaku mencari UV (seperti berjemur, penyamakan kulit berlebihan), insiden AK diperkirakan akan meningkat secara global. AK diyakini kurang terdiagnosis atau dianggap sebagai kerusakan kulit. Perawatan AK sangat penting karena dapat berkembang menjadi kanker kulit dan menyebabkan beban terkait. Data klinis menunjukkan bahwa Klisyri secara signifikan memperbaiki lesi AK melalui pengobatan lokal selama 5 hari.

Bahan farmasi aktif Klisyri adalah turbanibulin, yang merupakan inhibitor mikrotubulus lokal baru, kelas satu dengan mekanisme anti-proliferatif selektif. Obat ini dapat menghambat polimerisasi mikrotubulus. Mempromosikan apoptosis sel yang berproliferasi. Karena rejimen pengobatannya yang singkat (sekali sehari selama 5 hari), kemanjuran dan keamanan yang terbukti, dan tolerabilitas lokal yang sangat dapat diterima, Klisyri merupakan terobosan dalam pengobatan AK dan memiliki potensi untuk mempengaruhi kehidupan pasien Pengaruh yang luar biasa.

Tirbanibulin adalah senyawa molekul kecil yang dikembangkan oleh Athenex di bawah platform penghambatan SrC kinase. Pada tahun 2017, Almirall dan Athenex mencapai kerjasama R&D dan promosi untuk bersama-sama mengembangkan turbanibulin di Amerika Serikat dan Eropa. Pada bulan Desember 2019, Xiangxue Pharmaceuticals dan Athenex menandatangani perjanjian untuk mendapatkan otorisasi eksklusif untuk pengembangan dan komersialisasi sejumlah produk yang sedang diteliti, termasuk turbanibulin, di wilayah resmi (Tiongkok Daratan, Hong Kong, dan Makau).

Struktur kimia tirbanibulin

Persetujuan UE, berdasarkan hasil positif dari 2 studi kunci Fase 3 (KX01-AK-003 dan KX01-AK-004), telah diterbitkan dalam jurnal medis internasional"New England Journal of Medicine&kutipan; (NEJM). Dua uji klinis double-blind, vehicle-controlled, randomized, parallel group, multi-center fase 3 melibatkan 702 pasien dari 62 lokasi klinis di Amerika Serikat. Hasilnya menegaskan bahwa pada pasien dewasa dengan AK pada wajah atau kulit kepala, penggunaan salep Klisyri (1%, 10 mg/g) sekali sehari selama 5 hari berturut-turut memiliki efek yang signifikan dan dapat ditoleransi dengan baik.

Kedua studi fase 3 mencapai titik akhir primer, yang didefinisikan sebagai: 100% bersihan (pembersihan lengkap) lesi AK di area perawatan wajah atau kulit kepala pada hari ke 57. Dalam setiap studi, Klisyri mencapai signifikansi statistik pada titik akhir primer dibandingkan dengan eksipien (p<0,0001). dalam="" studi="" kx01-ak-003,="" pembersihan="" lengkap="" diamati="" pada="" 44%="" pasien="" yang="" diobati="" dengan="" klisyri,="" dibandingkan="" dengan="" 5%="" pada="" kelompok="" kendaraan.="" dalam="" studi="" kx01-ak-004,="" 54%="" pasien="" yang="" diobati="" dengan="" klisyri="" mengamati="" pembersihan="" lengkap,="" dibandingkan="" dengan="" 13%="" pada="" kelompok="" kendaraan.="" dalam="" dua="" penelitian,="" reaksi="" lokal="" terutama="" eritema="" ringan="" sampai="" sedang,="" pengelupasan,="" gatal="" di="" tempat="" pengobatan,="" dan="" nyeri="" di="" tempat="" pengobatan,="" dan="" gejala="" ini="" hilang="" dengan="">