FDA AS menyetujui Myfembree: pengobatan menoragia terkait dengan fibroid rahim pada wanita pramenopause!

Pfizer dan Myovant Sciences baru-baru ini mengumumkan bahwa Food and Drug Administration (FDA) AS telah menyetujui Myfembree (relugolix40mg, estradiol 1.0mg, norethindrone acetate 0.5mg), yang merupakan tablet senyawa relugolix. Ini adalah obat sekali sehari pertama untuk pengobatan menoragia terkait fibroid rahim (HMB) pada wanita pramenopause. Perawatan berlangsung hingga 24 bulan.

Pada Desember 2020, Pfizer dan Myovant mencapai kesepakatan senilai $4,2 miliar untuk bersama-sama mengembangkan relugolix, antagonis reseptor hormon pelepas gonadotropin (GnRH) oral. Menurut ketentuan kerja sama, Myovant dan Pfizer akan bersama-sama mengkomersialkan Myfembree di Amerika Serikat, dan produk tersebut diharapkan akan diluncurkan pada Juni 2021.

Fibroid rahim adalah penyakit kronis yang melemahkan. Dua gejala yang paling umum adalah menoragia (HMB) dan nyeri. Di Amerika Serikat, fibroid rahim mempengaruhi jutaan wanita, dan ada lebih dari 250.000 prosedur histerektomi setiap tahun. Persetujuan Myfembree akan memberikan perawatan non-invasif yang nyaman untuk wanita dengan fibroid rahim, minum satu tablet setiap hari, dan memberikan bantuan yang bermakna secara klinis untuk menoragia.

Perlu disebutkan bahwa produk senyawa AbbVie' Oriahnn (elagolix, estradiol, kapsul norethindrone asetat) adalah pilihan oral non-bedah pertama untuk pengobatan menoragia terkait fibroid rahim (HMB) pada wanita pramenopause. Obat ini disetujui oleh FDA AS pada Mei 2020. Dalam hal pengobatan, Oriahnn diminum dua kali sehari. Di antara bahan aktif obat, elagolix juga merupakan antagonis reseptor GnRH oral.

Pada Juli 2018, elagolix (nama dagang: Orilissa) telah disetujui oleh FDA AS untuk pengobatan nyeri sedang hingga parah yang terkait dengan endometriosis (EM). Persetujuan ini menjadikan Orilissa sebagai antagonis reseptor GnRH oral pertama yang disetujui untuk pengobatan nyeri sedang hingga berat terkait EM, dan juga merupakan obat oral pertama yang disetujui oleh FDA untuk pengobatan nyeri sedang hingga berat terkait EM di masa lalu 10 bertahun-tahun.

FDA menyetujui Myfembree berdasarkan data efikasi dan keamanan dari 2 studi fase 3 (LIBERTY 1, LIBERTY 2). Hasil terkait diterbitkan dalam jurnal medis internasional"New England Journal of Medicine" (NEJM) pada bulan Februari tahun ini, dengan judul artikel: Pengobatan Gejala Fibroid Rahim dengan Terapi Kombinasi Relugolix. Seperti disebutkan sebelumnya, kedua penelitian mencapai titik akhir utama dari pengurangan kehilangan menstruasi, dan pada saat yang sama mencapai 6 dari 7 titik akhir sekunder utama. Myfembree juga mempertahankan kepadatan tulang yang sebanding dengan plasebo, yang merupakan resistensi yang baik dalam waktu 24 minggu. Bagian dari subjek keamanan.

Data spesifik adalah sebagai berikut: Dalam 2 studi, 72,1% dan 71,2% wanita dalam kelompok Myfembree mencapai standar remisi pada minggu ke-24 pengobatan, sedangkan kelompok plasebo adalah 16,8% dan 14,7% (keduanya p [GG ] lt;0,0001). Remisi pengobatan didefinisikan sebagai: diukur dengan metode hemoglobin alkali, selama 35 hari terakhir pengobatan, kehilangan darah menstruasi menurun 80 ml dari baseline dan menurun 50% dari baseline. Pada pasien yang diobati dengan Myfembree, kehilangan darah menstruasi masing-masing menurun sebesar 82,0% dan 84,3% dari awal (p<0,0001 dibandingkan="" dengan="" plasebo).="" di="" antara="" pasien="" yang="" diobati="" dengan="" myfembree,="" reaksi="" merugikan="" yang="" terjadi="" pada="" tingkat="" 3%="" dan="" lebih="" tinggi="" dari="" plasebo="" termasuk:="" pembilasan,="" perdarahan="" uterus="" abnormal,="" rambut="" rontok,="" dan="" penurunan="" libido.="" dalam="" dua="" penelitian="" ini,="" tidak="" ada="" kehamilan="" yang="" dilaporkan="" pada="" kelompok="" perlakuan="">

relugolixkimia (sumber rumus struktur: medchemexpress.com)

Relugolix adalah antagonis reseptor gonadotropin-releasing hormone (GnRH) oral, yang dapat mengurangi produksi estradiol ovarium dengan memblokir reseptor GnRH di kelenjar pituitari. Hormon ini dikenal untuk merangsang fibroid rahim dan pertumbuhan rahim endometriosis. Selain itu, relugolix juga dapat menghambat produksi testosteron pada testis, yang dapat merangsang pertumbuhan sel kanker prostat.

Saat ini, relugolix sedang dikembangkan untuk 3 indikasi terapi: (1) pengobatan fibroid rahim wanita dan endometriosis; (2) pengobatan kanker prostat pria.

relugolix dikembangkan oleh Takeda, dan Myovant Sciences (perusahaan yang dibentuk oleh Roivant dan Takeda) memperoleh lisensi global eksklusif pada Juni 2016 kecuali Jepang dan negara-negara Asia lainnya. Di Jepang, relugolix disetujui pada Januari 2019 dan dipasarkan dengan merek Relumina untuk memperbaiki gejala berikut yang disebabkan oleh fibroid rahim: menoragia, nyeri perut bagian bawah, nyeri punggung bawah, dan anemia.

Wanitaku (relugolix40mg, estradiol 1.0mg, norethindrone acetate 0.5mg) menandai produk kedua Myovant' yang disetujui oleh FDA AS dalam waktu kurang dari 6 bulan dalam pengembangan relugolix. Pada 18 Desember 2020, Orgovyx (relugolix, tablet 120mg) disetujui oleh FDA untuk pengobatan pasien dewasa dengan kanker prostat stadium lanjut.

Perlu disebutkan bahwa Orgovyx adalah antagonis reseptor GnRH oral pertama dan satu-satunya yang disetujui oleh FDA AS untuk pengobatan kanker prostat stadium lanjut. Obat tersebut disetujui melalui proses peninjauan prioritas. Dalam studi HERO fase 3, tingkat remisi pengobatan relugolix setinggi 96,7%, yang secara signifikan lebih baik daripada leuprolide asetat (88,8%), sekaligus mengurangi risiko kejadian buruk kardiovaskular utama (MACE) sebesar 54%.

Myovant berencana untuk mengajukan aplikasi indikasi baru untuk Myfembree ke FDA AS pada paruh pertama tahun 2021 untuk pengobatan nyeri sedang hingga berat terkait dengan endometriosis wanita. Selain itu, berdasarkan tingkat penghambatan 100% tablet senyawa relugolix pada ovulasi wanita dalam studi fase 1, Myovant dan Pfizer meluncurkan uji klinis fase 3 pada bulan April tahun ini untuk mengevaluasi efek kontrasepsi tablet senyawa relugolix pada wanita berisiko tinggi. populasi.