FDA Menyetujui Uji Klinis Obat Anti-tumor PI 3 Kα Inhibitor

Phosphatidylinositol 3 - kinase (PI 3 K) penghambat alpha CYH 3 3, yang dikembangkan bersama oleh Institut Shanghai Materia Medica dan Akademi Ilmu Pengetahuan Tiongkok, baru-baru ini menerima izin implisit untuk uji klinis (IND) dari US Food and Drug Administration (FDA). Ini digunakan untuk mengobati tumor padat lanjut.

Disregulasi jalur pensinyalan PI 3 K melibatkan sebagian besar kanker manusia. PIK 3 CA (encoding PI 3 K catalytic subunit α) adalah salah satu onkogen mutan yang umum dalam tumor manusia. Sekitar 2-5% dari tumor padat manusia mengalami mutasi pada onikogen PIK 3 CA, yang melibatkan jenis tumor seperti kanker payudara, kanker ovarium, kanker usus besar, glioblastoma, kanker paru-paru dan kanker kerongkongan.

CYH 33 adalah PI baru, sangat efisien dan spesifik 3 Kα inhibitor yang diteliti dan dikembangkan bersama oleh Shanghai Pharmaceutical Institute dan Haihe Biology. Dengan menghambat PI ({1}} jalur pensinyalan K-mediated, ia memblok sel dalam fase G 1 , sehingga menghambat proliferasi sel tumor. Kelompok penelitian Yang Chunhao&# 3 9 dari Institut Ilmu Farmasi Shanghai menggunakan metodologi sintetis yang dikembangkan dengan sendirinya untuk memperkenalkan inti induk pyrrolotriazine dari kimia obat ke dalam inhibitor PI 3 K untuk yang pertama waktu. Melalui studi hubungan struktur-aktivitas sistematis, ia dan tim Ding Jian bekerja bersama untuk menemukan Calon obat CYH 3 3. Penelitian praklinis menunjukkan bahwa aktivitas in vivo dan in vivo CYH 33 &# 3 9 lebih unggul daripada BYL obat yang dipasarkan dengan cara yang sama 719.

Penelitian klinis yang dilakukan oleh CYH 33 telah menunjukkan bahwa senyawa tersebut memiliki keamanan yang baik dan kemanjuran klinis awal. Saat ini, tidak ada PI selektif 3 Kα inhibitor yang disetujui di Cina.