Elinzanetant Antagonis Pertama Bayer Memasuki Pengembangan Klinis Fase 3!

Bayer baru-baru ini mengumumkan peluncuran proyek pengembangan klinis Fase 3 OASIS, yang bertujuan untuk mengevaluasi kemanjuran dan keamanan elinzanetant dalam pengobatan gejala vasomotor menopause (hot flashes). elinzanetant adalah antagonis reseptor neurokinin-1,3 (NK1R, NK3R) pertama di kelasnya, non-hormonal, sekali sehari. Pada bulan September 2020, Bayer menyelesaikan akuisisi KaNDy Therapeutics Ltd, sebuah perusahaan bioteknologi tahap klinis Inggris, dan sepenuhnya mengintegrasikan elinzanetant ke dalam jalur pengembangan perawatan kesehatan wanitanya.

Gejala vasomotor (hot flashes) dilaporkan oleh hingga 80% wanita di beberapa titik selama transisi menopause dan merupakan alasan utama untuk mencari perawatan medis pada tahap tertentu dari kehidupan seorang wanita's. Lebih dari sepertiga wanita melaporkan gejala yang parah, yang dapat berlangsung 10 tahun atau lebih setelah periode menstruasi terakhir. Gejala vasomotor dapat berdampak negatif pada tidur, suasana hati, dan kualitas hidup.

Proyek pengembangan klinis OASIS Fase 3 akan menyelidiki kemanjuran dan keamanan elinzanetant 120 mg sekali sehari pada wanita menopause dengan gejala vasomotor. Proyek ini berencana merekrut sekitar 1.300 pasien di lebih dari 200 pusat di lebih dari 20 negara. Desain dan administrasi proyek pengembangan klinis Fase 3 didasarkan pada data positif dari 2 studi Fase 2 (RELENT-1 dan SWITCH-1), yang menegaskan bahwa elinzanetant memiliki kemanjuran dan keamanan yang baik. RELENT-1 adalah studi fase 1b/2a yang menyelidiki keamanan, farmakokinetik, dan kemanjuran awal elinzanetant. SWITCH-1 adalah studi fase 2b yang mempelajari efikasi dan keamanan 4 dosis elinzanetant dan plasebo yang berbeda pada pasien dengan gejala vasomotor. Hasil penelitian telah diumumkan pada pertemuan tahunan virtual 2020 dari Masyarakat Menopause Amerika Utara (NAMS).

Christian Rommel, anggota Komite Eksekutif Divisi Farmasi Bayer dan Kepala Global R&D, mengatakan: “Berdasarkan data Fase 2 yang positif, kami sangat senang untuk memulai proyek Fase 3 sekarang dan gunakan elinzanetant untuk mengatasi gejala menopause yang paling umum dan mengganggu. Melalui proyek pengembangan klinis OASIS. , Kami menangani kebutuhan medis penting yang belum terpenuhi dalam kesehatan wanita, karena sebagian besar wanita saat ini tidak menerima pengobatan untuk gejala menopause. Oleh karena itu, tujuan kami yang jelas adalah mengembangkan rencana perawatan non-hormonal untuk meningkatkan kualitas hidup wanita menopause .&kutipan;

struktur kimia elinzanetant

elinzanetant adalah perintis, non-hormonal, oral, antagonis reseptor neurokinin-1,3 ganda (NK1R, NK3R), saat ini dalam pengembangan klinis untuk pengobatan gejala vasomotor menopause. elinzanetant memecahkan gejala vasomotor dengan mengatur sekelompok neuron sensitif estrogen (neuron KNDy) di hipotalamus otak. Karena kekurangan estrogen, wanita menopause menjadi terlalu aktif, yang merusak mekanisme kontrol suhu tubuh dan menyebabkan hot flash. Gejala diastolik memburuk.

Pada tahun 2030, populasi wanita menopause dan pascamenopause di dunia' diperkirakan akan meningkat menjadi 1,2 miliar, meningkat 47 juta orang setiap tahun. Menopause adalah proses yang tak terhindarkan, karena penuaan ovarium biasanya terjadi pada wanita berusia 40-an atau 50-an. Penurunan sekresi hormon ovarium akan menimbulkan berbagai gejala yang akan sangat mempengaruhi kesehatan wanita, kualitas hidup, konsumsi medis dan efisiensi kerja.

Gejala yang paling umum dan mengganggu selama transisi menopause adalah hot flashes, gangguan tidur dan perubahan suasana hati. Seiring dengan meningkatnya usia harapan hidup, manajemen menopause menjadi semakin penting, karena ini adalah periode dimana perempuan berada pada puncak aktivitas hidupnya baik secara pribadi maupun profesional. Oleh karena itu, sangat penting untuk menjaga kemampuan fungsional dan kualitas hidup yang baik dari perspektif perawatan medis dan sosial ekonomi.