Twymeeg (imeglimin) Mulai Dijual di Jepang: Menargetkan Disfungsi Mitokondria, Mekanisme Unik Memberikan Potensi Tak Terbatas!

Poxel SA dan mitranya Sumitomo Dainippon Pharma baru-baru ini mengumumkan rencana untuk meluncurkan Twymeeg (imegliminhidroklorida, tablet 500mg) di Jepang pada tanggal 16 September 2021. Obat ini dapat digunakan sebagai monoterapi dan sebagai terapi hipoglikemik lainnya. Terapi tambahan untuk diabetes tipe 2.

Pada Juni 2021, Twymeeg disetujui di Jepang. Persetujuan ini menandai pertama kalinya imeglimin lulus persetujuan pendaftaran di seluruh dunia. Jepang adalah negara pertama yang menyetujuiimeglimin.

Menargetkan disfungsi mitokondria, Twymeeg adalah jenis baru agen hipoglikemik oral dengan mekanisme aksi ganda, melalui efek pankreas (mempromosikan sekresi insulin yang bergantung pada konsentrasi glukosa) dan efek ekstra-pankreas (meningkatkan metabolisme glukosa di hati dan otot rangka [penghambatan glukosa Kesehatan dan meningkatkan penyerapan glukosa]) berperan dalam menurunkan gula darah.

Twymeeg (imeglimin) adalah produk komersial pertama Poxel' Sumitomo Pharmaceuticals menjalin kemitraan strategis dengan Poxel pada Oktober 2017 untuk mengembangkan dan mengkomersialkanimeglimindi Jepang, Cina (termasuk Taiwan), Korea Selatan dan 9 negara Asia Tenggara lainnya.

Persetujuan peraturan Jepang memicu pembayaran tonggak sebesar 1,75 miliar yen (sekitar 13,3 juta euro) ke Poxel SA oleh Sumitomo Pharmaceuticals. Selain itu, setelah produknya dipasarkan, Poxel berhak menerima royalti 2 digit berdasarkan penjualan bersih dan pembayaran berdasarkan target penjualan, hingga 26,5 miliar yen (sekitar 200 juta euro).

struktur kimia imeglimin

Imeglimin adalah obat kelas satu dengan mekanisme aksi baru (MOA) yang menargetkan disfungsi mitokondria, yang dapat meningkatkan gangguan sekresi insulin dan sensitivitas insulin, yang keduanya merupakan faktor kunci yang menyebabkan diabetes tipe 2. Imeglimin memiliki mekanisme aksi ganda yang unik dan berpotensi untuk mengobati diabetes tipe 2 di semua tahap model pengobatan saat ini. Ini dapat digunakan sebagai monoterapi atau sebagai suplemen untuk terapi hipoglikemik lainnya.

Di Jepang, persetujuan regulasi Twymeeg didasarkan pada data dari proyek pengembangan klinis Fase III TIMES. Proyek ini mencakup 3 studi kunci Fase III (TIMES1, TIMES2, TIMES3), yang melibatkan lebih dari 1.100 pasien di Jepang. Dalam studi ini, dosis imeglimin adalah 1000 mg secara oral dua kali sehari. Dalam ketiga percobaan, imeglimin mencapai titik akhir dan tujuan utama: hasil mengkonfirmasi kemanjuran dan keamanan imeglimin sebagai monoterapi, dikombinasikan dengan obat hipoglikemik oral yang dipasarkan atau persiapan insulin, dalam pengobatan pasien diabetes tipe 2 Jepang, Tolerabilitas.

Mekanisme diferensiasi imeglimin

Imeglimin adalah yang pertama di kelas baru zat kimia (Glimin) yang mengandung molekul tetrahydrotriazine. Dipercaya bahwaimegliminbekerja pada mitokondria, melalui efek pankreas (mempromosikan sekresi insulin yang bergantung pada konsentrasi glukosa) dan efek ekstra-pankreas (meningkatkan metabolisme glukosa di hati dan otot rangka [menghambat glukoneogenesis dan meningkatkan penyerapan glukosa]) untuk menurunkan gula darah.

imegliminsecara bersamaan dapat menargetkan ketiga organ utama (hati, otot, dan pankreas) yang terlibat dalam homeostasis glukosa. Mekanisme ini juga berpotensi untuk mencegah disfungsi endotel dan diastolik, serta memiliki efek protektif terhadap defek mikrovaskular dan makrovaskular yang disebabkan oleh diabetes. Selain itu, imeglimin juga memiliki potensi efek protektif terhadap kelangsungan hidup dan fungsi sel .

Mekanisme aksi yang unik ini memberikan imeglimin potensi tak terbatas untuk mengobati diabetes tipe 2 di hampir semua tahap model pengobatan hipoglikemik saat ini, termasuk sebagai monoterapi atau sebagai terapi tambahan untuk obat hipoglikemik lainnya.